SUNBRIGHT® ME-050AL es un metoxi PEG aldehído con una cadena PEG de 5,000 Da. El grupo aldehído reacciona selectivamente con los grupos amina o aminooxi de las moléculas bioactivas. Al aprovechar la diferencia de pKa entre la ε-amina de las lisinas y la α-amina del N-terminal, el grupo aldehído puede usarse para una PEGilación selectiva en condiciones ligeramente ácidas (pH 4.5–6). Este enfoque minimiza las reacciones inespecíficas en las cadenas laterales de lisina, lo que permite la conjugación preferencial en el N-terminal de la proteína y da como resultado conjugados PEG-proteína más homogéneos. Además, la base de Schiff (imina) inicial formada al reaccionar con grupos amina puede estabilizarse mediante aminación reductiva para producir un enlace de amina secundaria estable. Esta estrategia de PEGilación N-terminal se ha empleado en el desarrollo de terapias comerciales como Neulasta® (pegfilgrastim) y sus biosimilares, lo que demuestra su utilidad y viabilidad comercial en el campo biofarmacéutico.
Metoxi-PEG-(CH2)2-CHO, Mw 5,000
