SUNBRIGHT 4BP2-400MA4 es un derivado de PEG degradable de 4 brazos ramificados que incorpora en su estructura enlazadores peptídicos escindibles por enzimas. Consta de cuatro cadenas de PEG de 10 kDa unidas mediante enlazadores escindibles por enzimas a una estructura peptídica central de tri-Glu, con un grupo maleimida introducido cerca del punto de ramificación para la conjugación sitio-específica a grupos tiol en moléculas bioactivas (por ejemplo, proteínas, péptidos y otros productos biológicos).
Los enlazadores peptídicos están diseñados para ser estables en suero pero selectivamente escindidos dentro de las células, como dentro de los lisosomas, por actividad enzimática. Esta escisión reduce el peso molecular del PEG, facilitando una mayor eliminación del cuerpo en comparación con los PEG no degradables. El 4BP2-400MA4 mantiene un perfil de circulación sanguínea comparable al de los PEG convencionales no degradables, a la vez que facilita una eliminación más rápida después de la degradación intracelular, lo que contribuye a un mejor comportamiento farmacocinético.
Una característica importante del PEG degradable es la capacidad de reducir la acumulación de PEG de alto peso molecular en el cuerpo y de suprimir la vacuolización celular, lo que contribuye a mejorar los perfiles de seguridad en el uso terapéutico a largo plazo.
-NHCO-(CH2)2-Maleimida
Mw 40,000 (10,000x4)
