PUREBRIGHT MA-P12-vc-pAB-NP es un linker PEG monodisperso heterobifuncional de tipo colgante escindible diseñado para conjugados anticuerpo-fármaco (ADCs), que presenta dos cadenas PEG monodispersas, dos grupos funcionales distintos —una maleimida y un carbonato de p-nitrofenilo— y una unidad dipéptida escindible por enzimas lisosomales combinada con una fracción auto-inmolativa, lo que permite la liberación intracelular controlada del fármaco en condiciones lisosomales.
La estructura tipo colgante forma un dominio hidrofílico que enmascara la hidrofobicidad de las cargas útiles, mejorando la solubilidad acuosa y la farmacocinética. Estudios in vivo e in vitro demostraron que los ADCs preparados con MA-P12-vc-pAB-NP mostraron una agregación reducida, una tolerabilidad mejorada, una vida media de circulación prolongada y una eficacia antitumoral mejorada en comparación con los linkers no PEGilados convencionales.
MA-P12-vc-pAB-NP es particularmente adecuado para el diseño de ADCs de próxima generación, donde el control preciso sobre la liberación del fármaco, la hidrofilicidad y la arquitectura del linker es fundamental para optimizar el rendimiento terapéutico.
Pendant EG12,
Maleimida-Val-Cit-pAB-p-Nitrofenil Carbonato
