Para conjugados de proteínas y péptidos
Serie SUNBRIGHT® BD
NOF ha desarrollado nuevos PEGs liberables con enlace acetal que poseen enlazadores acetal autoinmolativos. Los enlazadores pueden ser escindidos bajo condiciones fisiológicas y liberar gradualmente la sustancia bioactiva nativa. Por lo tanto, la baja bioactividad de las sustancias bioactivas PEGiladas puede mejorarse. La velocidad de liberación de las sustancias bioactivas puede ajustarse apropiadamente con diferentes sustituciones en la estructura aromática adyacente a la porción acetal.
Realizamos una prueba de liberación con insulina PEGilada mediante la serie SUNBRIGHT® BD en condiciones fisiológicas y monitoreamos la liberación de sustancias a lo largo del tiempo mediante HPLC. Los resultados demostraron que la insulina PEGilada mediante la serie SUNBRIGHT® BD liberaba insulina nativa.
Realizamos un ensayo de proliferación celular con IL2 multi-PEGilada mediante la serie SUNBRIGHT® BD o PEG no liberable y calculamos el valor de EC50 respectivamente. Los resultados demostraron que la IL2 multi-PEGilada mediante la serie SUNBRIGHT® BD tenía un valor de EC50 más bajo y una mayor eficacia que la IL2 multi-PEGilada al liberar IL2 nativa durante el ensayo.