Tenemos la tecnología para sintetizar moléculas de PEG con un número específico de unidades de óxido de etileno, proporcionando un producto de alta pureza con peso y longitud monodispersos. La pureza de nuestros productos proviene de las técnicas de purificación que hemos acumulado del desarrollo de varios PEG.
Además, podemos suministrar PEG de longitud específica en varios pesos moleculares y con arquitecturas seleccionadas (lineales o ramificadas) y grupos funcionales como maleimida, Boc, azida, así como grupo amino y grupo carboxilo aplicando nuestras técnicas sintéticas desarrolladas para PEG activados estándar.
Además, tenemos métodos de prueba fiables para determinar la pureza exacta de los PEG monodispersos con su actividad terminal y el número de unidades EG.
Los enlazadores PEG monodispersos mejoran drásticamente la solubilidad y el rendimiento en el proceso de preparación de ADC. Además, el uso de enlazadores PEG para ADCs puede prevenir la agregación derivada de la interacción hidrofóbica de la carga útil y mejorar la estabilidad en el almacenamiento.
Solubilidad y rendimiento en el proceso de preparación de ADC
| Enlazador SMCC | Enlazador PEG | |
|---|---|---|
| DAR | Solubilidad / Rendimiento* | |
| 3~5 | Soluble / 47% | Soluble / 95% |
| 11 | Precipitación / 7% | Soluble / 73% |
* El rendimiento de ADC se calculó a partir de la concentración total de mAb (mediante ensayo BCA)
Anticuerpo: Trastuzumab, Fármaco: DM-1, Enlazador: SMCC o PEG (n = 24)
Figura. Comportamiento de agregación de ADCs mediante cromatografía de exclusión por tamaño (SEC) en almacenamiento.
a) Gráficos SEC-UPLC de los ADCs preparados con enlazador SMCC. b) Agregado (%) de los ADCs.
Condición de almacenamiento;
Buffer: succinato de sodio (10 mM) + sacarosa (6%p/v) + polisorbato 20 (0.05%p/v), pH 5.0,
Concentración: 8 mg/mL, Temperatura de incubación: 40 ºC, Tiempo de incubación: 14 días.